لاصقة لاصقة البوبرينورفين عبر الجلد مصمم لعلاج الآلام الحادة والمزمنة التي تتطلب علاجًا أفيونيًا على مدار الساعة.يتضمن ملفه الحركي الدوائي تحقيق الحالة المستقرة بحلول اليوم الثالث، والتوافر البيولوجي بنسبة 15٪، وارتباط بروتين البلازما بنسبة 96٪.يؤدي الاستقلاب الكبدي عن طريق إنزيمات CYP3A4 وUGT إلى إفراز برازي (70%)، مع عمر نصفي نهائي يبلغ حوالي 26 ساعة.توفر اللصقة تركيزات مستقرة في البلازما على مدار 24 ساعة، مع مستويات ذروة في 8 ساعات بعد التطبيق.وهي متوفرة بجرعات تتراوح بين 5 و20 ميكروغرام/ساعة (حتى 70 ميكروغرام/ساعة على المستوى الدولي)، وتوفر جرعات أسبوعية مريحة ومثالية للمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع أو الغثيان.
شرح النقاط الرئيسية:
1. الامتصاص والتوافر البيولوجي
- تحقيق الحالة الثابتة:يتم الوصول إليه بحلول اليوم الثالث من الاستخدام المستمر.
- التوافر البيولوجي:15%، نموذجي للتوصيل عبر الجلد بسبب قيود حاجز الجلد.
- وقت ذروة البلازما: 8 ساعات بعد التطبيق، مما يعكس الامتصاص التدريجي عبر الجلد.
2. التوزيع وارتباط البروتين
- ارتباط بروتين البلازما:: 96%، يرتبط بشكل أساسي بالألبومين والبروتين السكري الحمضي ألفا-1، مما يحد من توافر الدواء الحر.
- تركيزات الدماغ المستقرة:تؤكد الدراسات التي أُجريت على الحيوانات وجود مستويات ثابتة في الجهاز العصبي المركزي ترتبط بثبات البلازما.
3. الأيض والتخلص من الأيض
- الأيض الكبدي:عبر CYP3A4 و إنزيمات إنزيمات UGT مما يستلزم توخي الحذر مع مثبطات/محفزات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والريفامبين).
- الإخراج:براز في الغالب (70%)، مع دور ثانوي للتصفية الكلوية.
- عمر النصف النهائي:~حوالي 26 ساعة، مما يدعم المفعول المطول ولكنه يتطلب مراقبة في حالات القصور الكبدي.
4. الجرعات والمقويات
- الجرعات المتاحة:5 و7.5 و10 و15 و20 ميكروغرام/ساعة (الولايات المتحدة)؛ ودرجات أعلى (35-70 ميكروغرام/ساعة) على المستوى الدولي.
- المدة:: مدة الارتداء 24 ساعة، مع تحديد الجرعات مرة واحدة في الأسبوع لتعزيز الالتزام.
5. المزايا السريرية
- مستويات البلازما المستقرة:يتجنب الذروة/الانخفاضات المرتبطة بالمواد الأفيونية التي تؤخذ عن طريق الفم، مما يقلل من احتمالية إساءة الاستخدام.
- المسار غير الفموي:مثالي للمرضى الذين يعانون من عسر البلع أو القيء أو سوء الامتصاص.
6. اعتبارات خاصة
- ليس للألم الحاد:مخصص للألم المزمن والشديد الذي لا يستجيب للعلاجات الأخرى.
- المراقبة:مطلوب للتفاعلات الدوائية (مُعدِّلات CYP3A4) والخلل الكبدي.
يؤكد هذا الملف الشخصي على دور اللصقة في إدارة الألم على المدى الطويل، وتحقيق التوازن بين الفعالية والسلامة من خلال الإطلاق المتحكم فيه وإمكانية التنبؤ بالاستقلاب.
جدول ملخص:
| الممتلكات | التفاصيل |
|---|---|
| إنجاز الحالة الثابتة | يتحقق بحلول اليوم الثالث من الاستخدام المستمر. |
| التوافر البيولوجي | 15% (نموذجي للتوصيل عبر الجلد). |
| وقت ذروة البلازما | 8 ساعات بعد التطبيق. |
| ارتباط البروتين | 96% (بشكل أساسي للألبومين والبروتين السكري ألفا-1 الحمضي). |
| الاستقلاب | الكبد (إنزيمات CYP3A4 و UGT). |
| الإخراج | 70% براز، إزالة كلوية طفيفة. |
| العمر النصفي النهائي | ~حوالي 26 ساعة |
| قوة الجرعات | 5-20 ميكروغرام/ساعة (الولايات المتحدة)، حتى 70 ميكروغرام/ساعة على المستوى الدولي. |
| تكرار الجرعات | مرة واحدة أسبوعيًا (مدة التكرار 24 ساعة). |
حسّن استراتيجيتك لإدارة الألم المزمن مع لصقات Enokon الموثوقة عبر الجلد! بصفتنا شركة مصنعة للرقع اللاصقات عالية الجودة من البوبرينورفين ولصقات الألم، فإننا نقدم حلولاً مصممة خصيصًا لموزعي الرعاية الصحية والعلامات التجارية الدوائية.استفد من خبرتنا الفنية في البحث والتطوير والتطوير المخصصين لتلبية احتياجاتك الخاصة. اتصل بنا اليوم لمناقشة كيف يمكننا دعم خط إنتاجك لإدارة الألم بدقة وموثوقية.
